В качестве сахароснижающих средств также используются препараты ряда бигуанидов, которые являются производными гуанидина.

Бигуаниды по химическому строению делят на 2 группы:

1. Диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин).

2. Бутилбигуаниды (адебит, буформин, силубин).

Препараты бигуанидов выпускаются с длительностью действия 6–8 или 10–12 ч. Пролонгация достигается применением гранулированных форм в виде капсул или многослойных таблеток, что замедляет всасывание препарата.

Препараты ряда бигуанидов повышают усвоение глюкозы мышцами за счет активации анаэробного расщепления гликогена. Кроме того, бигуаниды тормозят гликонеогенез (образование глюкозы из белка) и распад Гликогена печени, замедляют всасывание глюкозы в тонком кишечнике. Одновременно эти препараты обладают аноректическим, липотропным действием и способствуют снижению уровня триглицеридов в сыворотке крови. Также бигуаниды активизируют фибринолиз.

Препараты ряда бигуанидов целесообразно назначать больным сахарным диабетом второго типа при наличии у них ожирения.

При лечении бигуанидами могут быть побочные эффекты в виде диспептических расстройств.

Опасным осложнением лечения бигуанидами является развитие лактатацидоза вследствие накопления молочной кислоты из-за активации анаэробного гликолиза.

Противопоказано назначать бигуаниды при недостаточности сердечной деятельности; состояниях, сопровождающихся хронической гипоксией; острых воспалительных заболеваниях; при поражении печени и почек.

Очень осторожно следует назначать бигуаниды лицам пожилого возраста, в дозе не выше 50 мг в сутки и под строгим контролем общего состояния. Из-за тяжелых осложнений бигуаниды противопоказаны больным инсулинзависимым сахарным диабетом с исхуданием, заболеваниями печени, почек, инфекционно-аллергическими и гнойно-воспалительными заболеваниями, болезнями крови, при беременности и кормлении грудью, ацетонурии в настоящее время или в прошлом, лицам после перенесенного инсульта, инфаркта миокарда, при стенокардии, гангрене, тяжелых ангтиопатиях, а также при уровне глюкозы в крови натощак выше 9 ммоль/л.

Пациентам с избыточным весом возможно назначение комбинированного лечения сульфаниламидными препаратами и бигуанидами одновременно, причем на фоне использования диеты. При использовании такого таблетированного комбинационного лечения меньше опасность развития молочнокислого ацидоза, поскольку сульфаниламидные препараты стимулируют аэробный гликолиз.

Лечение сульфаниламидами и бигуанидами назначает только врач-эндокринолог! Больной должен строго выполнять назначения врача!

Некоторые лекарственные средства могут влиять на активность таблетированных сахароснижающих средств, усиливая или, наоборот, ослабляя их действие.

К препаратам, ослабляющим действие таблетированных лекарственных средств, равно как и инсулина, относятся глюкокортикоиды (гормоны коры надпочечников и их химические аналоги), тиреоидные гормоны и их химические заменители, ряд мочегонных препаратов (фуросемид, лазикс, гипотиазид, диакарб и др.), препараты никотиновой кислоты, широко применяемые в лечении диабетических ангиопатий, а также эфедрин, адреналин, аминазин и др.

Усиливают действие сахароснижающих средств препараты ацетилсалициловой кислоты (аспирин), бутадион, аскорбиновая кислота, таблетированные противозачаточные лекарственные препараты, тетрациклин, левомицетин и др. Следовательно, если возникает необходимость пользоваться лекарственными средствами по поводу сопутствующих заболеваний, больной сахарным диабетом должен всегда посоветоваться со своим лечащим врачом и согласовать все назначения.

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 1-й генерации:

БУКАРБАН

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,5 г, в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие. Оказывает саха-роснижаюшее и слабое антибактериальное действие. Активнее бутамида, но токсичнее его.

Показания. Назначается при сахарном диабете средней тяжести больным старше 40 лет, особенно страдающим ожирением.

Режим дозирования. Принимают по 0,5–1 г 1–3 раза в день через 30–40 мин после еды. При замене инсулина 10–20 ЕД активного вещества соответствует 0,5 г букарбана.

Побочные действия. Диспептические явления, головная боль, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

Противопоказания. Тяжелая форма диабета, детский и юношеский возраст, нарушения функции печени и почек, лейкопения, гранулоцитопения, Оперативное вмешательство, аллергия к сульфаниламидным препаратам.

КАРБУТАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — карбутамид. Таблетки по 0,5 г.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, является производным сульфонилмочевилы 1-й генерации. Стимулирует выделение эндогенного инсулина бета-клетками остров-кового аппарата поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливается индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак и постпрандиальной гликемии через 2 ч после еды. В начале лечения назначают по 0,5 г во время завтрака, затем дозу увеличивают при каждом приеме на 0,25 г. Максимальная суточная доза — 2 г.

Побочные действия. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Анорексия, тошнота. Очень редко — головная боль, агранулоцитоз, дисфункция щитовидной железы.

Противопоказания. Диабетическая кома и пре-кома, диабет 1-го типа у детей и подростков, беременность, лактация, кетоацидоз, повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Инфекционные заболевания с лихорадкой. Недостаточность функции печени и почек.

Лечение следует проводить под контролем картины периферической крови, мочи. Необходимо учитывать потенцирующее действие салицилатов, бутадиена, противотуберкулезных препаратов, левомицетина, тетрациклинов, пероральных антикоагулянтов, ци-клофосфамидов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов. Пероральные синтетические прогестины, фенотиазины, симпатомиметики, салуретики, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, никотиновая кислота ослабляют действие препарата. Под влиянием алкоголя происходит усиление или уменьшение действия препарата.

МАНИНИЛ

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке по 60 шт.

Фармакологическое действие. Гипогликемизиру-ющее средство.

Показания. Сахарный диабет у лиц старше 40 лет.

Режим дозирования. Внутрь по 0,0025 г 1 раз в день после завтрака. При необходимости дозу увеличить до 0,005-0,01 г в сутки.

Побочные действия. В отдельных случаях гипогликемические и аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, проходящие парезы.

Противопоказания. АцидОз, коматозное и прекоматозное состояние, выраженное нарушение функций печени и почек, юношеский возраст.

ОРАБЕТ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — толбутамид. Таблетки по 0,5 г, 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Гипогликемизирующее средство для приема внутрь, производное сульфонилмочевины 1 — и генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюко-неогенез в печени, липолиз — в жировой ткани.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа среднетяжелой формы без выраженных микрососудистых осложнений.