Пикамилон оказывает успокаивающее действие на ЦНС, проявляет антистрессовые свойства, повышает работоспособность и снижает утомляемость. Антигипоксическая активность пикамилона связана с его энергезирующим, экономизирующим, сосудорасширяющим эффектом.
В медицинской практике пикамилон применяется при нарушениях мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, в качестве дневного транквилизатора, для лечения последствий сотрясения головного мозга. В спортивной практике пикамилон используется для повышения выносливости, в качестве легкого анаболического средства, для снятия предстартового волнения и улучшения переносимости соревновательных нагрузок. Способность улучшать мозговой кровоток позволяет использовать пикамилон для лечения последствий нокаутов, сотрясений головного мозга, падений с ушибами головы. Побочные действия при применении пикамилона встречаются крайне редко и проявляются в виде умеренных аллергических реакций. Выпускается препарат в таблетках по 20 и 50 мг. С антигипоксической и анаболической целью а также с целью успокоения нервной системы пикамилон назначают о 60 до 600 мг. в сутки. Иногда используются дозы свыше 609 мг.
Фенибут — это фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты. Подобно гамма-аминомасляной кислоте фенибут усиливает процессы бескислородного окисления, снижая тем самым потребность организма в кислороде. Фенильный радикал делает препарат легкорастворимым в липидах, а значит и в липидах клеточных мембран тоже. Это позволяет фенибуту легко проникать в нервную ткань, поэтому все эффекты фенибута проявляются в первую очередь по отношению к ЦНС. Фенибут оказывает успокаивающее действие, улучшает сон, уменьшав тревогу. Под действием фенибута усиливается синтез в нервных клетки дофамина. Это приводит к возрастанию резервных возможностей ЦНС. Если нервная система истощена, то применение фенибута позволяет восстановить ее резервы.
Фенибут увеличивает сопряжение окисления и фосфорилирования, уменьшает потребность организма в окисляемых веществах. Под действием фенибута возрастает как умственная, так и физическая работоспособность, развивается легкий анаболический эффект. В медицине фенибут используется в качестве транквилизатора в тех случаях, когда помимо транквилизирующего эффекта, необходимо добиться еще общеукрепляющего и энергезирующего воздействия. Как ноотропный препарат фенибут высокоэффективен при лечении черепно-мозговых травм и их последствий, при токсическом поражении ЦНС, при лечении остаточных явлений воспалительных заболеваний головного мозга. Антигипоксическая и антистрессовая активность фенибута, особенно в сочетании с дофаминопозитивным компонентом, делают его весьма ценным средством для лечения хронического переутомления. В больших дозах фенибут вызывает снотворный эффект.
В спортивной медицине фенибут используется как средство для повышения выносливости, особенно в тех случаях, когда физические перегрузки сопровождаются сильным стрессом, для лечения бессонницы и чрезмерной нервной возбудимости. Побочных действий в результате применения фенибута практически не бывает. Иногда большие дозы фенибута раздражают желудок. В таком случае его принимают после еды или запивают киселем. Выпускается препарат в таблетках по 0,25 г. С антигипоксической и анаболической целями, а также с целью вызвать снотворный эффект, фенибут принимают в больших дозах от 1,5 до 6 граммов в сутки, подбирая дозу индивидуально. При серьезных нарушениях функций печени фенибут в больших дозировках может вызвать отеки. Но эти отеки очень быстро проходят самостоятельно после отмены препарата.
Психоэнергезаторы
Психоэнергезаторы — относительно недавно выделенная группа фармакологически активных соединений. Психоэнергезаторы не оказывают не успокаивающего, ни возбуждающего действия на ЦНС, не обладают витаминным действием, не окисляются в нервной ткани с образованием энергии. Они действуют совершенно по особенному. Оказывая на организм лишь им одним присущее воздействие. Под их влиянием повышается общий тонус, и психическая активность, за что они и получили свое название. Психоэнергезирующие действие этих соединений достигается за счет улучшения биосинтетических процессов в нервной ткани.
Психоэнергезаторов во всем мире синтезировано уже десятки. Однако в России разрешен к применению лишь только один препарат — ацефен (цеитрофеноксин).
Ацефен был открыт во время поиска стимуляторов роста растений. Оказалось, что он стимулирует рост не только растений, но и человеческого организма тоже. В организме ацефен частично превращается ь холин — вещество, из которого в последствии синтезируется ацетилхолин. Ацетилхолин является не просто нейро-медиатором, передающим нервный импульс с нерва на мышцу. Он является так же активаторов парасимпатической нервной системы, под чьим контролем находится все анаболические реакции. Холин, помимо всего прочего, сам является нейро-медиатором и способен усиливать анаболические реакции. Из холина в печени синтезируются фосфолипиды, которые включаются затем и в состав клеточных мембран. Фосфолипиды — основной пластический материал для «текущего» ремонта клеточных мембран. Под их контролем протекает приспособление клетки к тем или иным факторам воздействия окружающей среды. Особенно много фосфолипидов необходимо для формирования оболочек нервных клеток и клеток печени.
Ацефен в организме сразу же распадается на уксусную кислоту и холин. Холин включается в синтез ацетилхолина и фосфолипидный обмен. Очень интересным является то факт, что под влиянием ацефена только увеличивается синтез ацетилхолина, но и возрастает количество ацетилхолиновых рецепторов в мышцах, а это делает мышцы более чувствительными к двигательным импульсам и анаболическим гормональным сигналам.
Ацефен оказывает умеренное стимулирующее и тонизирующее действие на нервную систему. Эффект развивается мягко, постепенно, по мере перестройки метаболизма. При этом отсутствует резкий первоначальный стимулирующий эффект. Ацефен увеличивает сопряженность окисления и фосфорицирования, и, как результат, увеличивается синтез АТФ, особенно в мозговой, мышечной и печеночной тканях. Усиливается как кислородное, так и бескислородное окисление энергетических источников, повышается умственная и физическая работоспособность. Ацефен обладает весьма ощутимым анаболическим действием, усиливая синтез белка в организме. Под действием ацефена улучшаются память и обучаемость. В большей мере ацефен действует все-таки на мозг, нежели на другие системы и органы. Поэтому использовать его необходимо в тех случаях, когда нуждается в защите нервная система. По своей способности улучшать память ацефен превосходит ноотропные препараты, включая самый легендарный из них — ноотропил.
Холин, попадая в печень, принимает участие в синтезе лецитина — особого фосфолипидного вещества, которое способно удалять из атеросклеротических бляшек холестерин. Способность ацефена улучшать холестериновый обмен делает его очень ценным лекарственным средством в геронтологии, средством, помогающим достичь активного долголетия.
В эксперименте ацефен снижает содержание в клетках липофусцина — «пигмента старения». Липофуциновые пятна можно наблюдать на коже стариков. Они имеют коричневый цвет. Пигмент старения представляет из себя продукт перекисного окисления свободных жирных кислот. Ацефен таким образом проявляет омолаживающий эффект на субклеточном уровне.
Ацефен обладает антиоксидантным свойством, блокируя образование в организме свободных радикалов, могущих повредить клеточные мембраны.
В медицинской практике ацефен применяют при переутомлении, посттравматических и сосудистых заболеваниях головного мозга, при неврозах навязчивости, нарушениях мозгового кровообращения, при старении организма, при выздоровлении после тяжелых истощающих заболеваний. В спортивной медицине ацефен чаще всего применяется как восстановитель после больших физических нагрузок, как легкое анаболическое средство.