• внутрисердечный;

• субарахноидальный (через паутинные оболочки головного и спинного мозга);

• введение лекарств через серозные и слизистые оболочки (в полости брюшины, плевры, мочевого пузыря);

• ингаляции, при которых лекарственные вещества применяются в виде паров или газов, попадающих в организм путем вдыхания. При таком способе лекарственные вещества очень быстро поступают в кровь в малоизмененном виде и быстро выделяются из организма.

Попадая в организм, лекарства подвергаются изменениям и превращениям, в результате которых действие вещества чаще всего ослабляется (т. е. происходит его инактивация), например окисление морфина, ацетилирование сульфаниламидных препаратов и т. д. Некоторые лекарственные вещества в процессе превращения могут образовывать токсичные соединения.

Выведение лекарственных веществ (в измененном или неизмененном виде) может осуществляться различными путями – почками, желудочно-кишечным трактом, легкими, железами, кожей и слизистыми оболочками.

Большинство лекарственных веществ и продуктов их превращений выделяется почками, поэтому при заболеваниях данного органа лекарства могут задерживаться и действие их усиливается и удлиняется.

Ряд лекарственных веществ, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (некоторые сульфаниламиды и антибиотики), длительно задерживаются в его нижних отделах и используются в основном для воздействия на микрофлору кишечника.

Через дыхательные пути выделяются газообразные и летучие вещества. Через кожу и особенно через потовые железы выводятся соли йода, брома, тяжелых металлов, некоторые другие лекарственные вещества. В период лактации (грудного кормления) многие лекарственные вещества, вводимые кормящей матери, выделяются с молоком.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных средств. Рассмотрим подробнее фармакодинамику различных видов лекарственных препаратов.

1. Наркотические средства. Это препараты, которые при введении в организм вызывают состояние наркоза. Наркозом называют временный функциональный паралич центральной нервной системы, при котором утрачиваются все виды чувствительности и изменяется рефлекторная деятельность, отсутствует сознание и наблюдается расслабление скелетной мускулатуры (И.П. Павлов). Наркоз бывает общим и местным.

По способу введения в организм наркотические средства можно разделить на ингаляционные (вводимые через дыхательные пути) и неингаляционные, вводимые внутривенно или ректально.

Наркотические средства в основном являются общеклеточными ядами, т. е. понижают жизнедеятельность всякой клетки – животной и растительной. В организме человека эти лекарственные препараты в первую очередь поражают синапсы центральной нервной системы (места связи между нейронами).

К наиболее широко применяемым наркотическим средствам относятся барбитураты, кетамин, фентанил, миорелаксин и др. В хирургии также применяются аминазин и этаперазин.

Аминазин используют для лечения шока и предупреждения послеоперационных осложнений. Он обладает противорвотным действием, немного снижает температуру тела. В результате использования аминазина в инъекциях вероятно появление ортостатического коллапса (падение артериального давления при переходе в вертикальное положение), поэтому после инъекции аминазина нельзя оставлять больного без наблюдения врача.

Этаперазин – белый гигроскопичный порошок. Меньше, чем аминазин, провоцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Обладает большим противорвотным эффектом. Этаперазин применяют при неукротимой рвоте и икоте. Он входит в индивидуальную аптечку АИ-2 (см. 4.14).

1. Транквилизаторы. Транквилизаторами называют вещества, которые избирательно подавляют чувство тревоги, страха, беспокойства, психического напряжения, возбуждения, не нарушая высшей нервной деятельности, работоспособности и остроты реакции на внешние раздражители.

2. К наиболее широко применяемым транквилизаторам относят хлордиазепоксид и диазепам. Данные препараты уменьшают возбудимость подкорковых образований мозга, ответственных за реализацию эмоций, и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и корой мозга; усиливают действие снотворных, анальгетиков и местных анестетиков; оказывают тормозящее действие на спинно-мозговые рефлексы и вызывают расслабление скелетной мускулатуры. Их применяют при неврозах, возбуждении, раздражительности, бессоннице, страхе в ожидании операции или каких-либо болезненных манипуляций, в послеоперационном периоде. К хлордиазепоксиду нередко возникает пристрастие.

3. Наркотические анальгетики. Это лекарственные вещества, обладающие способностью подавлять чувство боли, влияя на центральную нервную систему. Данные лекарственные препараты иначе называют наркотиками, они могут вызывать наркоманию (пристрастие). В отличие от средств, при

меняемых для наркоза, эти препараты при введении в терапевтических дозах угнетают не все элементы центральной нервной системы, а избирательно действуют на некоторые из них, например болевой, дыхательный и кашлевой центры, и не вызывают состояние наркоза.

Алкалоидами называют органические азотсодержащие вещества щелочной реакции, добываемые из растений. Большинство из них являются сильными ядами и в малых дозах обладают выраженным действием на организм. Действие алкалоидов избирательно: морфин воздействует на болевой центр; папаверин – на гладкую мускулатуру; кокаин (местно) – на чувствительные нервные окончания и т. д. Алкалоиды плохо растворяются в воде, для улучшения растворимости их переводят в соли.

Опием называют высохший на воздухе млечный сок различных форм снотворного мака. Он состоит из порядка 25 алкалоидов, относящихся к двум химическим группам: производным фенантрена и производным изохинолина. Производные фенантрена угнетают центральную нервную систему (болевой, дыхательный и кашлевой центры) и повышают тонус гладкой мускулатуры. Производные изохинолина расслабляют гладкую мускулатуру, обладают спазмолитическим действием, мало влияя при этом на центральную нервную систему. Главным алкалоидом опия является морфин.

Омнопон – коричневато-желтый порошок, растворимый в воде; состоит из смеси всех алкалоидов опия в виде растворимых солей. В омнопоне содержится около 50 % морфина. Омнопон обладает болеутоляющим и спазматическим действием, так как содержит папаверин. Употребляется при сильных болях и коликах кишечника, желчного пузыря, которые связаны со спазмами гладкой мускулатуры.

Максимальная разовая доза омнопона – 0,03 г, суточная– 0,1 г.

Морфин хлористоводородный – белый кристаллический порошок, обладающий горьким вкусом. При применении в малых дозах избирательно подавляет болевую чувствительность, не выключая сознания и не изменяя других видов чувствительности. При увеличении дозы угнетает продолговатый мозг и в последнюю очередь спинной мозг.

Морфин применяется для предупреждения и борьбы с шоком при травмах; как противоболевое средство при инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде и т. д.

При введении морфина имеет место угнетение дыхания, так как препарат уменьшает возбудимость дыхательного центра. Поэтому применение морфина сочетают с искусственной вентиляцией легких.

Морфин повышает тонус многих гладкомышечных органов (бронхов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желче– и мочевыводящих путей). Используя морфин для снятия болей спастического характера, его обязательно комбинируют со спазмолитическими средствами (атропин и др.). Морфин угнетает кашлевой центр (противокашлевое действие); на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Возбуждая центр глазодвигательного нерва, морфин суживает зрачок. На рвотный центр морфин чаще действует угнетающе, но у 20–40 % людей вызывает тошноту и у 10–15 % – рвоту, возбуждая центр рвоты.