Максимальная разовая доза морфина – 0,02 г, суточная – 0,05 г.

При разовом употреблении 60 мг морфина возникает острое отравление организма, его симптомами являются резкое ослабление дыхания, потеря сознания, понижение кровяного давления и температуры тела. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Поскольку сердечная деятельность продолжается некоторое время после остановки дыхания, при отравлении морфином применяется длительное искусственное дыхание, что приводит к успеху даже при очень тяжелом состоянии.

При отравлении морфином применяют вещества, возбуждающие дыхательный центр (цититон, лобелии, атропин), а также налорфин – антагонист морфина. При лечении данного вида отравления проводят промывание желудка 0,02 %-ным раствором перманганата калия, освобождают кишечник. Одновременно опорожняют мочевой пузырь с помощью катетера, так как морфин вызывает спазм мочеточников, и согревают больного.

Применение морфина вызывает у больного состояние эйфории, которое может быть причиной развития лекарственной зависимости, пристрастия к морфину – морфинизма. Эта форма наркомании может привести к полной деградации личности (отсутствие воли, угнетение психики, снижение интеллекта, понятия о долге и морали).

Промедол – синтетический препарат, заменяющий морфин; белый порошок горького вкуса. В отличие от морфина промедол расслабляет гладкую мускулатуру, слабее действует на дыхательный центр, менее токсичен, реже вызывает пристрастие. В качестве болеутоляющего средства промедол входит в состав АИ-2. Применяют промедол при болях травматических и послеоперационных, холецистите, инфаркте миокарда, почечной колике и др.

Кодеин – белый порошок горького вкуса, мало растворим в воде. По фармакодинамике близок к морфину, но его действие более избирательно направлено на кашлевой центр; болеутоляющее действие в 7–8 раз слабее, чем у морфина, поэтому он в основном применяется при кашле. В отличие от морфина кодеин слабее угнетает дыхание и тормозит деятельность кишечника. При длительном употреблении кодеина возникает побочное явление – запор.

Этилморфина гидрохлорид – синтетический препарат, по свойствам близкий к кодеину; белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Выпускают в порошках и таблетках, назначают внутрь при кашле. Раствор (1–2 %) и мази этилморфина используются в глазной практике при воспалении роговицы и радужной оболочки, так как они улучшают кровоток и движение лимфы, что способствует рассасыванию воспалительных инфильтратов.

4. Ненаркотические анальгетики. Это синтетические лекарственные вещества, обладающие болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим и противоревматическим действием. Их можно разделить на группы:

• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.);

• производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион и др.);

• производные анилина (фенацетин и др.).

В отличие от наркотических анальгетиков они обладают менее выраженным болеутоляющим действием, малоэффективны при травматических болях и болях в грудной и брюшной полостях, не вызывают эйфории и пристрастия. Ненаркотические анальгетики в основном применяются при болях невралгического характера – мышечной, суставной, зубной, головной и др.

Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков обусловлено их противовоспалительным эффектом (уменьшение отека, прекращение раздражения болевых рецепторов) и угнетением центров боли. Жаропонижающее действие этих препаратов, связанное с влиянием на центры терморегуляции, выражено только при возбуждении этих центров, т. е. у лихорадящих больных.

Противовоспалительным и противоревматическим действием обладают производные салициловой кислоты и пиразолона. Данный эффект зависит от стимуляции функционального состояния системы «гипофиз – кора надпочечников», а пиразолоны тормозят активность гиалуронидазы – фермента, который повышает проницаемость сосудистой стенки и играет важную роль в развитии воспаления.

Амидопирин (пирамидон) – белый порошок слабогорького вкуса. Применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство, при головной боли (мигрени), невралгии седалищного нерва, тройничного нерва, зубной и других видах боли, при остром суставном ревматизме.

Анальгин – белый порошок, растворимый в воде. По фармакодинамике близок к амидопирину, но действует быстрее, так как хорошо растворяется. Применяется при болях (невралгических, мышечных), а также при лихорадочных состояниях и ревматизме внутрь, внутривенно или внутримышечно.

Бутадион – белый кристаллический порошок горького вкуса, почти не растворимый в воде. Используют как болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Бутадион является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения ревматоидных и других артритов. Принимают во время или после еды.

Фенацетин – белый, плохо растворимый порошок. Назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) – белые игольчатые кристаллы слабокислого вкуса. Применяется при мышечных, невралгических, суставных болях, для снижения температуры при лихорадочных состояниях и при ревматизме.

Натрия салицилат – белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Назначают в качестве противоревматического, противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего средства.

При лечении производными пиразолона, особенно бутадионом, могут возникнуть побочные эффекты, проявляемые в угнетении кроветворения (лейкопении – снижении количества лейкоцитов; анемии – снижении количества эритроцитов в крови); диспепсические явления (тошнота, рвота).

При применении производных салициловой кислоты могут развиться тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (вплоть до желудочных кровотечений и даже прободения язвы) в результате раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка. С целью профилактики диспепсических расстройств эти препараты следует принимать после еды и запивать молоком.

5. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему. Эти лекарственные средства действуют избирательно на определенные отделы центральной нервной системы. По направленности действия их разделяют на следующие группы.

I. Психостимулирующие вещества – оказывают преимущественное влияние на высшие отделы головного мозга (кофеин). При увеличении дозы они стимулируют деятельность продолговатого мозга, где находятся жизненно важные центры (дыхательный и сосудодвигательный), а в токсических дозах возбуждают спинной мозг, вызывая судороги.

II. Аналептики (оживляющие) вещества – оказывают преимущественное действие на центры продолговатого мозга (коразол, кордиамин, камфара, бемегрид, цититон, лобелин, углекислота). Аналептики возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывая активацию дыхания, повышение артериального давления, улучшение работы сердца; в более высоких дозах – возбуждение моторных зон коры головного мозга, что ведет к развитию судорог.

III. Вещества, действующие на спинной мозг (стрихнин). При увеличении дозы они оказывают стимулирующее влияние на продолговатый мозг и некоторые отделы коры головного мозга; в токсических дозах вызывают судороги.

Кофеин – алкалоид, который содержится в зернах кофе, какао, орехах колы, листьях чая. Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, сердечную деятельность, повышает обмен веществ в организме; при повышении дозы и парентеральном введении возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кофеин двояко действует на сосуды: возбуждая сосудодвигательный центр, он суживает сосуды (центральное прессорное действие), в то время как прямое действие кофеина на гладкую мускулатуру сосудов приводит к их расширению (периферическое, миотропное действие). Расширяются сосуды поперечно-полосатой мускулатуры и сердца, суживаются сосуды брюшной полости. Преобладает центральное сосудосуживающее действие препарата. Побочным действием кофеина является усиление диуреза.