Препарат выпускают в виде 0,25% или 0,5% глазных капель в стеклянных и пластмассовых флаконах по 5 и 10 мл.
β1–адреноблокаторы. Из селективных β–адреноблокаторов в офтальмологической практике в настоящее время широко применяют бетаксолол. После однократного закапывания бетаксалола (Betaxolol) гипотензивный эффект обычно проявляется через 30 мин, а максимальное снижение офтальмотонуса, составляющее около 25% от исходного уровня, наступает примерно через 2 ч и сохраняется в течение 12 ч. По некоторым данным, в отличие от тимолола бетаксолол не вызывает ухудшения кровотока в зрительном нерве, а наоборот, сохраняет или даже улучшает его.
Побочные явления местного характера, возникающие сразу после закапывания, – кратковременный дискомфорт и слезотечение. Редко выявляют точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, зуд, сухость и покраснение глаз, анизокорию. Побочные эффекты системного характера такие же, как при применении тимолола, однако влияние на дыхательную систему незначительное.
α,β–адреноблокаторы. В последние годы вызывают интерес "гибридные" адреноблокаторы.
Представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор проксодолол (Proxodolol), оказывающий блокирующее действие на β1–, β2– и α1–адренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса заключается в угнетении продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие проявляется через 30 мин после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, эффект сохраняется до 8–12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен: максимальное снижение внутриглазного давления около 7 мм рт.ст. от исходного уровня.
Лечение начинают с применения 1% раствора 2–3 раза в день. При его неэффективности используют 2% раствор в той же дозе. Гипотензивный эффект проксодолола, как и других адреноблокаторов, проявляется постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.
Побочные эффекты – брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных.
Ингибиторы карбоангидразы. Эта подгруппа препаратов оказывает угнетающее воздействие на фермент карбоангидразу, которая содержится в отростках цилиарного тела и играет важную роль в продукции внутриглазной жидкости.
Бринзоламид (Brinzolamide) – новый ингибитор карбоангидразы местного действия, угнетающий продукцию внутриглазной жидкости. Препарат выпускают в виде 1% гл ной суспензии. Показания и провопоказания к применению также, как для дорзоламида, однг бринзоламид лучше переноси: больными.
Дорзоламид (Dorzolamide) дает максимальный гипотензивный эффект через 2 ч после инстилляции прег рата. Последействие сохраняется через 12 ч. Максимальное снижен офтальмотонуса составляет 18–26 от исходного уровня.
Противопоказания к примению – повышенная чувствите; ность к компонентам препарата.
У 10–15% больных возмож развитие точечной кератопатии и а лергической реакции. Нарушен зрения, слезотечение, светобояз отмечают у 1–5% больных. Край редко отмечаются боли, покраснен глаз, преходящая миопия и ирид циклит. Редко возникают системж побочные реакции, такие как голо ная боль, тошнота, астения, поче нокаменная болезнь, кожная сыпь
При монотсрапии препарат зак пывают 3 раза в день, при использ вании в сочетании с другими гип« тензивными лекарственными сре. ствами – 2 раза в день. Следует о метить, что совместное применен1 дорзоламида практически со веек антиглаукомными препаратами да» дополнительный эффект.
В отличие от дорзоламида ацетх золамид (Acetazolamide) снижает внутриглазное давление при системном применении.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия Не блюдается через 3–5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6–12 ч.
Препарат применяют для купирования острого приступа глаукомы предоперационной подготовки больных, при комплексном лечении глаукомы с упорным течением.
При лечении глаукомы препарат принимают внутрь по 0,125–0,25 г 1–3 раза в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначать калиевые препараты (оротат калия, панангин) и калийсберегающую диету. При подготовке к операции назначают по 0,5 г накануне и утром в день ее выполнения.
Комбинированные препараты. Для повышения эффективности медикаментозного лечения и улучшения качества жизни больных с глаукомой разработан ряд комбинированных препаратов, содержащих вещества с различным механизмом гипотензивного действия, при одновременном применении которых наблюдается аддитивный эффект.
С этой целью в офтальмологической практике чаще всего используют сочетание β–адреноблокаторов с холиномиметиками. Одной из наиболее часто применяемых комбинаций является сочетание 0,5% раствора тимолола с 2% раствором пилокарпина – фотил (Fotil) или его 4% раствором – фотил форте (Fotil forte). После инстилляции данных препаратов эффективное снижение внутриглазного давления начинается со 2–го часа, максимальный эффект отмечается через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 24 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет более 32% от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 1–2 раза в день.
Комбинированный препарат проксофилин, включающий "гибридный” α,β–адреноблокатор проксодолол (1% раствор) и α–стимулятор клонидин (0,25% раствор), оказывает потенцированное гипотензивное действие вследствие угнетения продукции внутриглазной жидкости.
При применении данной комбинации снижение внутриглазного давления начинается через 30 мин – 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума спустя 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт.ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день.
Противокатарактальные препараты
Лекарственные средства, применяемые для лечения катаракты, условно можно разделить на 2 группы: средства, содержащие неорганические соли в сочетании с витаминами, цистеином и другими препаратами, нормализующими обменные процессы, и средства, содержащие соединения, нормализующие окислительно–восстановительные процессы в хрусталике и тормозящие действие хининовых соединений.
Группа препаратов, содержащих минеральные соли и активаторы обменных процессов, довольно многочисленна. Данные лекарственные средства могут содержать одно действующее вещество (таурин) или комплекс активных веществ, таких как цитохром С, аденозин, тиамин, глутатион, никотинамид и цистеин. Наиболее широко применяют следующие лекарственные средства:
■ офтан катахром (Oftan Catachrom) – глазные капли во флаконах по 10 мл. В состав препарата входят (на 1 мл раствора): цитохрома С 0,675 мг, натрия сукцината 1 мг, аденозина 2 мг, никотинамида 20 мг, бензалкония хлорида 40 мкг
■ витайодурол (Vitaiodyrol) – глазные капли во флаконах по 10 мл. В состав препарата входят (на 100 мл): цистеина гидрохлорида 30 мг, АТФ 2,7 мг, никотиновой кислоты 30 мг, глутатиона 6 мг, тиамина 30 мг, кальция хлорида 0,3 мг, магня хлорида 0,3 мг, калия йодида 1,5 г.