На основе алкалоидов растений рода разработаны и изучены антиаритмические препараты. Препарат «Аллапинин» (производное алкалоида лаппаконитина аконита белоустого) внедрен в медицинскую практику в 1986 году, относится к антиаритмическим препаратам класса IC (блокаторы быстрых натриевых каналов). Аймалин – алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth. и др.). Показаниями для его применения является наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий и др.
Каннабиноиды. В 1965 году два израильских фармаколога выделили действующее начало конопли посевной Cannabis sativa – Δ9-тетрагидроканнабинол (Δ9-ТГК). Ученые долго пытались найти мишень действия каннабиноидов в организме человека. Прошло 25 лет, прежде чем был открыт центральный каннабиноидный рецептор 1-го типа (СВ1) и его структура была идентифицирована, а сам рецептор был клонирован. Рецептор CB1 сопряжен с Gi/Go-белками и широко представлен в головном мозге. Указанный рецептор обнаружен в миокарде взрослых крыс и мышей. В 1993 году был идентифицирован и клонирован периферический каннабиноидный рецептор 2-го типа (СВ2) (Крылатов А.В. и соавт., 2017). Большинство данных указывает на то, что профилактический кардиопротекторный эффект каннабиноидов связан с активацией СВ2-рецепторов. Установлено, что каннабиноид-индуцированное повышение устойчивости сердца к действию ишемии и реперфузии зависит от активации протеинкиназы С. Кроме того, обнаружено, что каннабиноиды могут предупреждать реперфузионное повреждение коронарных артерий за счет стимуляции СВ2-рецепторов (Маслов Л.Н., 2009). Гипотензия и брадикардия являются следствием стимуляции СВ1-рецепторов (Крылатов А.В. и соавт., 2017).
Экдистероиды – соединения стероидной структуры. Как экдистероиды, так и стероидные гликозиды повышают стрессоустойчивость растений в неблагоприятных условиях среды. Эти же стресспротективные свойства оказывают экдистероиды в организме человека. Володиным В.В. и соавт. (2007) была разработана технология получения экдистероидсодержащей субстанции серпистен из надземной части растений Ser ratula coronata (серпуха венценосная). Результаты доклинических исследований показали выраженное противоишемическое, гиполипидемическое, антидиабетическое, противолучевое и актопротекторное (повышающее работоспособность) действие. На ее основе разработаны три капсулированные формы БАД («Кардистен» противоишемического, «Диастен» противодиабетического и «Адастен» иммуностимулирующего действия), которые рекомендованы для использования в гериатрии и восстановительной медицине.
На примере экдистероидов удивительно раскрывать особенности взаимодействия растительных веществ и организма человека. В организме человека сами по себе экдистероиды инертны. Необходим ряд условий, чтобы активизировать их функции. Для проявления активности необходимо прохождение ими ряда последовательных стадий в качестве лигандов для внутриклеточных или мембранных рецепторов. Также возможны прямые, без участия лигандов, белок-белковые взаимодействия экзогенных или эндогенных пептидов с различными классами рецепторов. Все три механизма способны смодулировать определенный сигнал, работая обособленно или совместно друг с другом. В случае с ядерными рецепторами на начальном этапе важным является взаимодействие с шоковыми белками, образование гетеродимерного комплекса с рецепторами производных витамина А – 9-цис-ретиноевой кислоты (RXR-rexinoids), участие в процессе некоторых ионов металлов-микроэлементов; а на заключительном – комплексов, кофакторов транскрипции. Взаимодействие с мембранными рецепторами – еще менее изученная область, где наиболее интересным является взаимодействие с группой трансмембранных 7TM-рецепторов, насчитывающей до 2000 участников в организме человека (Тимофеев Н.П., 2005).
Арабиногалактан – водорастворимый полисахарид, входящий в состав камедей покрытосеменных (акации и др.) и некоторых голосеменных растений (в особенности его много в камеди лиственницы). Макромолекула арабиногалактана из древесины лиственницы имеет высоко разветвленное строение; главная цепь ее состоит из звеньев галактозы, соединенных гликозидными связями β-(1→3), а боковые цепи со связями β-(1→6) – из звеньев галактозы и арабинозы, из единичных звеньев арабинозы, а также уроновых кислот, в основном глюкуроновой. Арабиногалактан содержится в надземной части арники горной.
Доклиническое изучение безопасности и фармакологической активности субстанции из древесины лиственницы, проведенное ФГУН Институт токсикологии (г. Санкт-Петербург), показало, что арабиногалактан снижает уровень холестерина и общих липидов в сыворотке крови, стимулирует антитоксическую функцию печени в хроническом эксперименте (Бабкин В.А., 2017). Биологически активные растительные полисахариды используются для выведения из организма солей тяжелых металлов и радионуклидов. В модельных экспериментах АГ из лиственницы показал высокую мембранотропность. Благодаря этому его можно использовать для повышения всасываемости других лекарственных средств, характеризующихся низкой биодоступностью (Groman E.V., 1994), в частности гепатотропных веществ.
Витамины условно делят на жирорастворимые – А, D, Е, F, К и водорастворимые – все остальные. Витамины не депонируются в организме. Они не являются пластическим материалом и не служат источником энергии для организма. Они нормализуют измененную реактивность организма, повышают его устойчивость к воздействиям многих неблагоприятных факторов. В природных источниках витамины часто находятся в связанном виде с другими веществами – неорганическими и органическими кислотами, металлами, белками.
Витамин С (аскорбиновая кислота) участвует в окислительно-восстановительных процессах, повышает активность многих ферментов, активирует функцию желез внутренней секреции, усиливает синтез белка, повышает окисление глюкозы, повышает адаптационные возможности организма и усиливает его сопротивляемость к заболеваниям. Рационально использовать витамин С совместно с флавоноидами, обладающими Р-витаминной активностью, что повышает прочность стенок кровеносных сосудов, предупреждая их ломкость. Богаты витамином С плоды шиповника, листья и плоды черной смородины, облепихи, многих других растений. Наличие аскорбиновой кислоты в плодах шиповника до 470 мг% повышает устойчивость организма к гипоксии и другим экстремальным факторам, влияя на окислительно-восстановительные процессы, протеолитические ферменты, и участвует в поддержании запасов гликогена в печени и ее антитоксической функции.
Витамин В1 (тиамин) принимает участие в регуляции углеводного обмена, улучшает передачу нервных импульсов, способствует уменьшению ацидоза, обеспечивает нормальную работу сердечно-сосудистой и нервной систем. При недостаточности (гиповитаминозе) тиамина снижается деятельность нервной системы, появляется быстрая утомляемость, диспепсия, отеки, поражается миокард, липидемия, связанная с нарушением функции надпочечников. Тиамин содержится в дрожжах, зародыше и оболочке злаковых культур (пшеница, овес, гречиха, кукуруза и др.), а также в орехах, арахисе, винограде, салате, моркови, луке, хлебе грубого помола.
Витамин В2 (рибофлавин) нормализует обмен жиров, углеводов, аминокислот, железа, нарушенную функцию светового и цветового зрения, синтез гемоглобина. Как лечебный препарат рибофлавин используют при явлениях гипоксии, язве желудка, ряде острых и хронических инфекций и других заболеваниях. Витамин содержится в фасоли, бобах, горохе, грецком орехе, шпинате, зародышах и оболочке злаков, томатах и др.
Витамин В3 (пантотеновая кислота) содержит кофермент А, который участвует в окислении и биосинтезе уксусной, жирных кислот, стероидов, гистамина, ацетилхолина. Доказано, что пантотеновая кислота участвует в обезвреживании многих токсических веществ, что важно в терапии ряда заболеваний. Витамин содержится во всех продуктах растительного происхождения, и поэтому его дефицита в организме не бывает.
