Впервые алкалоиды аконита были открыты французским химиком Пешье в 1820 году. Однако в чистом виде аконитин был выделен через 18 лет, в 1838 году немецкими учеными, токсикологами Гейгером и Гессе. Алколоиды аконита нерастворимы в воде, плохо растворимы в эфире, хорошо — в хлороформе и спирте.
Фармакологические свойства
Аконит обладает антибактериальной активностью. Клубни используются в медицине как болеутоляющее и жаропонижающее средство. Из корневищ и корней получен препарат аллопинин, обладающий антиарит-мическим действием, применяется при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Лекарственные препараты
Из травы аконита белоустого получен антиаритмический препарат «Аллапинин» (Allapininum), представляющий собой бромистоводородную соль алкалоида лаппако-нитина. Это белый или белый со слегка кре-моватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде.
Препарат оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим средствам I группы. Замедляет проведение возбуждения по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье.
Применяют при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочко* вой тахикардии, а также при аритмии на фоне инфаркта миокарда.
Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Таблетки рекомендуется предварительно измельчить. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием, через каждые 6—8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев.
Высшие дозы при приеме внутрь: разовая — 0,15 г, суточная — 0,3 г.
Начало действия при приеме внутрь после разового приема — через 40—60 мин, максимальное действие — через 4—5 ч, общая продолжительность действия — свыше 8 ч.
Внутривенно аллапинин вводят в дозе 0,3— 0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно — в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.
При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно — через 15—20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно — до 6—8 ч.
При применении аллапинина возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, диплопия. При выраженности этих явлений, дозу препарата следует уменьшить. Иногда возникают аллергические реакции.
Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Беременным аллапинин назначают только по жизненным показаниям.
Противопоказания
Аконит — очень ядовитое растение. В древности его называли матерью-королевой ядов. Смертельные дозы — около 1 г растения, 5 мл настойки, 2 мг алкалоида аконитина. Наиболее ядовитой частью растения являются клубнекорни, особенно осенью после увядания ботвы. Ядовиты и другие части растения. Надземная часть особенно ядовита перед цветением и во время цветения. Не исключена возможность отравления медом, собранным пчелами с цветков аконита. Аконит может проникать в кровь через желудок, через кожу, через раны и царапины на коже.
На степень ядовитости различных аконитов влияет как вид растения, так и место его распространения, условия произрастания, фаза вегетации и заготавливаемая часть растения. Наиболее ядовиты аконит Фишера (содержание алкалоидов группы аконитина в клубнях доходит до 4%) и аконит джунгарский (до 3% алкалоидов). Европейские виды аконитов менее ядовиты. Поданным некоторых исследователей, при культивировании европейских видов аконита в качестве декоративного растения, через 3-4 поколения они вообще теряют ядовитые свойства. Но в связи с невозможностью определить в домашних условиях количественное содержание алкалоидов в данном растении и оценить степень его ядовитости, к любому используемому акониту надо относиться как к сильно ядовитому и точно соблюдать все правила заготовки, сушки, хранения, приготовления лекарственных форм и дозировки их применения. Отравление аконитом развивается быстро и при тяжелых отравлениях быстро наступает смерть, либо от прекращения работы сердца, либо от остановки дыхания.
Симптомы отравления: тошнота, рвота, онемение языка, губ, щек, кончиков пальцев рук и ног, чувство ползания мурашек, ощущение жара и холода в конечностях, преходящие нарушения зрения (видение предметов в зеленом свете), сухость во рту, жажда, головная боль, беспокойство, судорожные подергивания мышц лица, конечностей, потеря сознания. Снижение артериального давления. В начальной стадии брадиаритмия, экс-трасистолия, затем — тахикардия, переходящая в фибрилляцию желудочков.
Неотложная помощь. Специфических противоядий аконитина нет. Помощь оказывается симптоматическими средствами. Лечение начинается с промывания желудка через зонд с последующим введением солевого слабительного. Активированный уголь внутрь, форсированный диурез, гемосорбция. Внутривенно 20—25 мл 1%-го раствора новокаина, 500 мл 5%-го раствора глюкозы. Внутримышечно 10 мл 25%-го раствора магния сульфата. При судорогах — диазепам (седуксен) 5-10 мг внутривенно. При расстройстве сердечного ритма — внутривенно очень медленно 10 мл 10%-го раствора новокаинамида (при нормальном АД) или 1—2 мл 0,06%-го раствора коргликона. При брадикардии — 1 мл 0,1%-го раствора атропина подкожно. Внутримышечно кокарбоксилаза, АТФ, витамины
C, B1, B6
Неотложная доврачебная помощь:
♦ Дать больному выпить 0,5— 1л воды и вызвать рвоту, засунув пальцы в рот и раздражая корень языка. Так проделать несколько раз до полного очищения желудка от остатков пищи, т. е. до чистой воды.
♦ Дать больному выпить солевое слабительное — 30 г сульфата магнезии на 1 /2 стакана воды.
♦ При отсутствии слабительного сделать больному клизму с 1 стаканом теплой воды, в которую желательно добавить для усиления действия 1 ч. л. мыльной стружки из хозяйственного или детского мыла.
♦ Дать больному активированный уголь — размельчить таблетку угля (из расчета 20—30 г на прием), размешать в воде и дать выпить.
♦ Дать больному выпить 1 таблетку мочегонного средства, имеющуюся в домашней аптечке (фуросемид или гипотиазид, или ве-рошпирон и др.).
♦ Давать больному пить крепкий чай или кофе.
♦ Согревать больного (одеялами или грелками).
♦ Доставить больного в лечебное учреждение.
Места произрастания
Растет в Монголии, Западной Сибири, на Алтае, в Средней Азии на высоте 2100—2400 м над уровнем моря по лесным и субальпийским лугам, в разреженных, влажных лиственничных лесах.
АКОНИТ ДЖУНГАРСКИЙ -Aconitum soongaricum Star
Семейство лютиковые — Ranunculaceae
Другие названия
Борец-корень, волчий корень, волкобой, иссык-кульский корень, царь-зелье, царь-трава, чер-ный-корень, черное зелье, козья смерть, железный шлем, шлемник, каска, капюшон, лошадка, туфелька, лютик голубой, синеглазка, прострел-трава, прикрыш-трава.
Парацельс считал, что название «аконит» происходит от имени города Аконе, окрестности которого считались родиной одного из видов этого растения.
Ботаническая характеристика
Многолетнее травянистое растение. Стебель прямой, голый или опушенный в верхней части, до 1,8 м высотой. Листья очередные, в очертании округлые, темно-зеле-ные, черешковые, глубоко и многократно до-левидно-пятирассеченные.
Соцветие — верхушечная кисть из крупных неправильных цветков, в зависимости от вида имеющие различные цвета: синие, фиолетовые, сиреневые, желтые, кремовые и редко — белые. У них крупные, причудливой формы чашелистики — пятилистные, венчиковидные; верхний имеет вид шлема или колпачка, под которым спрятаны все остальные части цветка. Под этим шлемом находится редуцированный венчик, превращенный в два синих нектарника, привлекающих опылителей — шмелей. Без шмелей акониты не могут размножаться, поэтому районы их географического распространения на земле совпадают с районами географического распространения шмелей.
